Les voies d'administrations et les formes galénique

Un médicament pharmaceutique, souvent appelé médicament ou médicament, peut être défini comme une substance utilisée pour traiter la guérison, prévenir ou diagnostiquer une maladie ou promouvoir le bien-être. Traditionnellement, les médicaments étaient obtenus par extraction à partir de plantes médicinales, mais plus récemment, ils sont synthétisés à partir de précurseurs organiques.

 Les médicaments peuvent être utilisés pour une durée limitée ou régulièrement pour les troubles chroniques. 

Le peut être fourni sous forme liquide ou sous diverses formes vendues pour aider les prestataires de soins de santé et les patients à administrer le médicament en toute sécurité. 

Chaque forme de médicament présente certains avantages en termes d'efficacité, de facilité d'utilisation et de sécurité.

 Certaines des questions qui doivent être abordées lors de l'examen des différentes formes sont:

• Pour protéger le composé actif du médicament contre l'exposition à l'atmosphère, pour assurer une longue durée de conservation
• Pour les médicaments qui sont pris par voie orale, pour protéger l'ingrédient actif du médicament contre les acides gastriques ou d'autres enzymes afin qu'il puisse être absorbé dans le tractus intestinal inférieur.
• Pour prolonger le temps de réaction du médicament grâce à une action de libération contrôlée dans le corps
• Pour les médicaments pris par voie orale, pour masquer tout goût amer du médicament afin de le rendre agréable au goût pour le patient

Différents agents pouvant être utilisés pour rendre les médicaments oraux agréables au goût comprennent:

• Des composants sont utilisés pour suspendre ou dissoudre le médicament et même pour masquer son goût.
• Agent colorant. L'application de couleur sur la forme médicamenteuse peut la rendre visuellement attrayante pour le patient
• Édulcorant. Les édulcorants sont généralement ajoutés aux formes liquides de médicaments pour les rendre agréables au goût. Des exemples d'agents comprennent le saccharose, le sucre de canne, la saccharine et l'aspartame. La saccharine est 5 fois plus sucrée que le sucre mais elle est non calorique et donc acceptable pour les patients diabétiques pour les aider à réduire leur apport en glucides. Cela dit, certains rapports indiquent que la saccharine est cancérigène. L'aspartame est un autre édulcorant, qui est 200 fois plus sucré que le sucre mais qui est considéré comme sûr à utiliser. Il est métabolisé comme une protéine par le corps mais perd sa douceur lorsqu'il est exposé à la chaleur. La stévia, qui est un extrait de plante, est 150 fois plus sucrée que le sucre, mais a été interdite aux États-Unis en 1991 par crainte d'être cancérigène. Plus récemment, le glycoside stéviol extrait a été approuvé aux États-Unis et en Europe comme agent édulcorant autorisé. Il présente l'avantage par rapport à l'aspartame qu'il est stable à la chaleur et également stable au pH.
• Arômes. Ceux-ci peuvent être ajoutés au médicament pour masquer le goût. Les arômes communs ajoutés aux médicaments par voie orale comprennent les extraits d'orange et de fraise.

Différentes formes de médicaments

Liquides

Les médicaments peuvent être livrés sous deux formes liquides. Le premier est une solution aqueuse d'un ou plusieurs ingrédients actifs du médicament dissous dans de l'eau ou une solution saline (une solution de chlorure de sodium). 

Ces liquides sont destinés à l'injection et sont expédiés dans des conteneurs stériles appropriés. De petites quantités pour injection sont fournies dans des flacons ou des ampoules en verre. Pour l'administration par perfusion intraveineuse, les solutions de médicaments sont généralement dosées dans une solution saline.

Il est possible, dans le cas de composés médicamenteux non solubles ou peu solubles dans l'eau, de créer une suspension du médicament dans une solution aqueuse. Les suspensions sont plus couramment utilisées pour les médicaments destinés à une administration orale.

Les suspensions peuvent être accordées sous les formes suivantes:

• Émulsions. Une suspension d'huile ou de graisse dans l'eau peut être préparée à l'aide d'agents émulsifiants, souvent un tensioactif anionique - un matériau dont la molécule est hydrophobe à une extrémité et hydrophile à l'autre. Un exemple de tensioactif couramment utilisé dans les préparations pharmaceutiques est le stéarate de sodium. Dans une émulsion, les particules d'huile microscopiques sont enrobées par les agents émulsifiants pour créer ce que les chimistes appellent une micelle. Contrairement à un globule d'huile qui a tendance à se séparer de l'eau en raison d'une énorme différence de tension superficielle des deux liquides, une micelle d'huile est stable dans l'eau. L'utilisation d'émulsifiants permet donc de stabiliser la suspension d'huile dans l'eau. Les suspensions sont souvent utilisées pour les médicaments oraux.
• Gels. Les gels sont des matériaux quasi solides qui ont un grand nombre de molécules réticulées contenant généralement des solutions aqueuses de l'ingrédient pharmaceutique actif. Les gels sont couramment utilisés pour une application topique sous forme de pommades ou de lotions.
• Magmas. Les magmas sont une combinaison de suspension volumineuse de substances peu solubles dans un liquide aqueux. Les magmas sont également appelés «laits» en raison de leur ressemblance avec le lait laitier conventionnel. Un exemple de magma pharmaceutique est le lait de magnésie. Les magmas et les gels sont quelque peu similaires, sauf que les particules en suspension dans les magmas sont généralement plus grandes et plus volumineuses. Pour cette raison, les suspensions de magma nécessitent une agitation avant l'administration.
• Les mélanges sont généralement des préparations liquides aqueuses qui contiennent des substances / médicaments solides en suspension, insolubles et sont destinés à un usage interne. Les particules insolubles peuvent être maintenues en suspension par des agents de suspension ou d'épaississement appropriés. La substance insoluble doit être dans un état très finement divisé et elle doit être uniformément répartie tout au long de la préparation. Ceci est accompli en utilisant un broyeur colloïdal, des méthodes spéciales de précipitation et des agents de suspension. Il y a trois raisons principales pour que la substance insoluble soit aussi finement divisée que possible:
• Si le mélange s'approche de l'état colloïdal en incluant du kaoli, du trisilicate de magnésium ou du phosphate de magnésium, plus les particules deviennent actives lorsqu'elles sont en contact avec des surfaces enflammées.
• Les particules finement divisées se suspendent plus facilement que les grosses particules, ce qui permet au mélange de devenir plus homogène. Ceci est particulièrement souhaitable lors de l'administration de médicaments pour former un revêtement protecteur apaisant uniformément réparti sur le tractus gastro-intestinal.
• L'appétence de nombreuses préparations est améliorée en utilisant des agents de suspension colloïdaux.
• Teintures. Une teinture est généralement un extrait alcoolique de matière végétale ou animale ou une solution de celle-ci, ou d'une substance à faible volatilité (comme l'iode et le mercurochrome).

Solides

Vous trouverez ci-dessous les différentes formes posologiques solides disponibles sur le marché aujourd'hui.

• La poudre est la forme solide la plus courante; la plupart des médicaments peuvent être séchés et divisés en portions pouvant être utilisées dans des applications internes et externes. Les poudres effervescentes sont populaires comme médicaments oraux car lorsque les poudres sont dissoutes dans l'eau, elles libèrent du dioxyde de carbone gazeux, ce qui rend le médicament agréable au goût.
• Une autre forme solide est celle des capsules à base de gélatine ou d'un substitut non animal. Les gélules peuvent contenir des matières sèches, de l'huile ou des ingrédients liquides. La fine capsule se dissout rapidement, ce qui permet au médicament d'être rapidement absorbé par l'organisme. Certaines capsules sont enrobées pour les empêcher de se dissoudre immédiatement lorsqu'elles sont exposées à l'acide de l'estomac. On dit que ces capsules ont un enrobage entérique - elles se désintègrent et libèrent le médicament une fois lorsque le pH des fluides environnants atteint une certaine valeur, généralement supérieure à pH 5, dans l'intestin grêle. Les capsules sont généralement prises par voie orale, bien que dans certains cas, elles puissent être administrées par le rectum ou le vagin.
• Les comprimés sont une autre forme solide populaire d'administration de médicaments. Sous cette forme, le médicament est mélangé à divers autres ingrédients tels que des liants, des diluants et des lubrifiants qui permettent au matériau d'être moulé et comprimé dans la forme souhaitée. Les liants sont des agents qui aident les particules de matière à coller ensemble. Selon la taille, le poids et la forme d'un comprimé particulier, des diluants peuvent être ajoutés ou non. Des lubrifiants sont nécessaires pour empêcher les granulés de coller au malaxeur et à la presse à comprimés ou à comprimés . Les comprimés, comme les capsules, peuvent également être enrobés pour améliorer leur appétence ou pour créer des comprimés entériques.
• Pastilles. Les pastilles sont des médicaments en forme de sphère formés par compression.
• Pilules. Les pilules étaient des médicaments en poudre contenant des ingrédients actifs mélangés à des substances adhésives pour créer de petites formes posologiques pour l'administration orale; les gélules et les comprimés ont généralement remplacé les pilules de nos jours.
• Pastilles et Troches. Ces formes se présentent généralement sous forme de formes plates et rondes qui peuvent être dissoutes par la salive dans la bouche.

Autres formes externes d'administration des médicaments

• Liniment. Les liniments sont des formes liquides de médicament qui sont appliquées en frottant sur la peau. Ces formes contiennent souvent un composé anodin pour soulager la douleur et un rubifacient, qui rougit la peau, par exemple en provoquant une dilatation des capillaires et une augmentation de la circulation sanguine.
• Onguents. Ces formes médicamenteuses sont souvent des préparations semi-solides dans lesquelles le médicament est incorporé dans un matériau de base. Les bases de pommade se répartissent en quatre classes générales: 1) les bases hydrocarbonées (bases de pommade oléagineuses) - elles maintiennent les médicaments en contact prolongé avec la peau, agissent comme des pansements occlusifs et sont utilisées principalement pour des effets émollients; 2) des bases d'absorption qui permettent soit l'incorporation de solutions aqueuses avec formation d'émulsions eau dans l'huile, soit des émulsions eau dans l'huile qui permettent l'incorporation de quantités supplémentaires de solutions aqueuses; ces bases permettent une meilleure absorption de certains médicaments et sont utiles comme émollients; 3) bases (crèmes) amovibles dans l'eau - ce sont des émulsions huile dans eau contenant de la vaseline (vaseline), de la lanoline anhydre ou des cires; ils peuvent être lavés de la peau à l'eau et sont donc plus acceptables pour des raisons cosmétiques; ils favorisent l'absorption des écoulements séreux dans des conditions dermatologiques; et 4) les bases solubles dans l'eau (bases de pommade sans graisse) contenant uniquement des substances solubles dans l'eau.
• Lotions. Les lotions sont des formes liquides, qui sont appliquées sur la peau pour protéger, refroidir, nettoyer, agir comme émollient et même fournir un traitement antiprurigineux.
• Les pâtes sont de type pommade où les médicaments et autres substances solides (par exemple, l'oxyde de zinc) sont mélangés avec une base grasse adhésive (par exemple, la vaseline). Les pâtes sont des préparations semi-solides destinées à l'application topique des zones affectées de la peau. Habituellement, ils sont épais (contiennent 25% en poids de solides) et ne fondent pas à température normale. Restez sur la zone plus longtemps que les onguents et sont donc généralement plus efficaces.
• Suppositoires. Une forme où les médicaments sont mélangés et moulés dans la forme souhaitée pour être insérés dans la cavité corporelle.
• Sprays. Les sprays contiennent des médicaments sous forme liquide et sont administrés à l'aide d'un atomiseur.
• Inhalants. Ces dispositifs contiennent des médicaments et sont administrés en inhalant la vapeur envoyée par l'inhalant et directement dans le passage nasal du patient.

Gisèle Cabre 

Formatrice IFSI

Classification:

1. Voie entérale
2. Voie parentérale
3. Inhalation
4. Topique

1. Voie entérale:

La voie entérale passe par le canal alimentaire. Ça pourrait être:

1. Oral
2. Sublingual
3. Par rectum

 Voie orale:

La voie orale est la voie d'administration de médicament la plus courante. Il est principalement utilisé pour les médicaments neutres . Il peut se présenter sous forme de comprimés, gélules, sirop, émulsions ou poudres.

Avantages:

1. C'est pratique
2. C'est l'itinéraire le moins cher disponible
3. C'est facile a utiliser
4. C'est sûr et acceptable.

Désavantages:

1. Moins de médicament atteint le tissu cible.
2. Une partie du médicament est détruite par les sucs gastriques, par exemple l'adrénaline, l'insuline, l'ocytocine
3. L'absorption doit avoir lieu lentement, elle n'est donc pas préférée en cas d'urgence.
4. Cela pourrait provoquer une irritation gastrique
5. Il pourrait être de goût désagréable.
6. Il peut provoquer une décoloration des dents, par exemple, le fer provoque des taches, les tétracyclines inférieures à 14 provoquent une décoloration brune et ne sont donc pas recommandées pendant la grossesse.

Effet premier passage :

L'effet de premier passage est le terme utilisé pour le métabolisme hépatique du médicament lorsqu'il est absorbé et délivré par le sang porte. Plus l'effet de premier passage est important, moins de quantités de médicament atteignent la circulation systémique.

b. Route sublinguale:

La voie sublinguale implique des comprimés placés sous la langue ou entre les joues ou la gencive. Le médicament doit être liposoluble et petit.

Avantages:

1. Une absorption rapide a lieu.
2. Le médicament se dissout facilement
3. Le médicament pénètre directement dans le sang
4. Moins d'effet de premier passage.
5. Cracher du médicament supprime son effet

Désavantages:

1. Cette méthode n'est pas pratique.
2. Une irritation de la muqueuse peut survenir
3. La personne peut avaler le médicament
4. Peut avoir un goût désagréable.

Des exemples de médicaments administrés par cette voie comprennent la nitroglycérine, l'isoprénaline et l'ocytocine. La nifédipine utilisée pour le traitement de l'hypertension en cas d'urgence est administrée par voie sublinguale.

Route rectale:

Les médicaments sous forme solide comme les suppositoires ou sous forme liquide comme le lavement sont administrés par cette voie. Cette voie est surtout utilisée chez les patients âgés. Les médicaments peuvent avoir des actions locales ou systémiques après absorption .

Avantages:

1. Cette voie est préférée chez les patients inconscients ou non coopératifs.
2. Cette voie évite les nausées ou les vomissements
3. Le médicament ne peut pas être détruit par les enzymes.
4. Cette voie est préférée si le médicament est irritant.

Inconvénients :

Cette voie n'est généralement pas acceptable par les patients.

Les médicaments à action locale comprennent la glycérine et le suppositoire de bisacodyle

Les médicaments à action systémique comprennent l'indométacine (anti-inflammatoire) et l'aminophylline (bronchodilatateur)

Le lavement de rétention est diagnostique et est utilisé pour trouver la pathologie des intestins inférieurs.

Les médicaments administrés par voie rectale ont un métabolisme de premier passage de 50%.

2. Voie parentérale:

La voie parentérale comprend:

Injections:

1. Intra musculaire
2. Intra veineux
3. Intra-artériel
4. Intra-cardiaque
5. Intra-thécal
6. Intraosseux - dans la moelle osseuse
7. Intrapleural
8. Intrapéritonéale
9. Intra-articulaire
10. Intradermique (intracutanée)
11. Voie sous-cutanée (hypodermique)

Inhalation

Hypospray ou injections par jet

Avantages:

1. La voie parentérale est rapide.
2. Il est utile pour les patients non coopératifs
3. Il est utile pour les patients inconscients
4. L'inactivation par les enzymes GIT est évitée
5. L'effet de premier passage est évité
6. La biodisponibilité est de 100%

Désavantages:

1. Compétence requise
2. C'est pénible
3. Cette méthode coûte cher
4. C'est moins sûr.

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Classification:

Site de sortie:

Le site de libération peut être intradermique, intrapéritonéal, intrapleural, intracardiaque, intra-artériel, intrathécal (dans les méninges de la moelle épinière), intra-articulaire (dans la cavité articulaire).

Sous-cutanée:

La voie sous-cutanée peut être utilisée pour le bras, l'avant-bras, la cuisse et l'espace sous-scapulaire.

Le volume utilisé est de 2 ml. Des suspensions insolubles comme l' insuline et les solides peuvent être appliquées par cette voie.

Avantages:

1. L'absorption est lente et constante
2. C'est hygiénique

Désavantages:

1. Cela pourrait conduire à la formation d'abcès
2. L'absorption est limitée par le flux sanguin

Des exemples de médicaments administrés par voie sous-cutanée comprennent l' insuline , l'adrénaline et le norplant.

b. Voie intramusculaire:

La voie intramusculaire peut être appliquée à la fesse, à la cuisse et au deltoïde. Le volume utilisé est de 3 ml.

Avantages:

1. L'absorption est plus rapide que la voie sous-cutanée.
2. Des préparations huileuses peuvent être utilisées.
3. Des substances irritantes peuvent être administrées
4. Des médicaments à libération lente peuvent être administrés par cette voie.

Désavantages

L'utilisation de cette voie peut endommager les nerfs ou les veines.

c. Injections intraveineuses:

Des injections intraveineuses peuvent être appliquées sur les veines cubitales, basiliques et céphaliques.

Avantages:

1. Une action immédiate a lieu
2. Cette route est préférée dans les situations d'urgence
3. Cette voie est préférée pour les patients inconscients.
4. Le titrage de la dose est possible.
5. Un grand volume de fluides pourrait être injecté par cette voie
6. Un irritant dilué pourrait être injecté
7. L'absorption n'est pas requise
8. Aucun effet de premier passage n'a lieu.
9. Du plasma sanguin ou des liquides peuvent être injectés.

Désavantages:

1. Il n'y a pas de retraite
2. Cette méthode est plus risquée
3. Une septicémie-infection peut survenir
4. Une phlébite (inflammation des vaisseaux sanguins) peut survenir
5. Une infiltration des tissus environnants pourrait en résulter.
6. Cette méthode ne convient pas aux préparations huileuses
7. Cette méthode ne convient pas aux préparations insolubles

ré. Route intraartérielle:

Cette méthode est utilisée pour la chimiothérapie en cas de tumeurs malignes et en angiographie.

e. Voie intradermique:

Cette route est principalement utilisée à des fins de diagnostic et est impliquée dans:

Test de Schick pour la diphtérie

Test de Dick pour la scarlatine

Les vaccins comprennent le DBT, le BCG et la polio

La sensibilité est à la pénicilline

F. Voie intracardiaque

L'injection peut être appliquée au ventricule gauche en cas d'arrêt cardiaque.

g. Voie intrathécale:

La voie intrathécale implique l'espace sous-arachnoïdien. L'injection peut être appliquée pour la ponction lombaire, pour l'anesthésie rachidienne et à des fins de diagnostic. Cette technique nécessite des précautions particulières.

h. Voie intra-articulaire:

La voie intra-articulaire implique l'injection dans la cavité articulaire. Les corticostéroïdes peuvent être injectés par cette voie dans l'arthrite aiguë.

je. Voie intrapéritonéale:

La voie intrapéritonéale peut être utilisée pour la dialyse péritonéale.

j. Voie intrapleurale:

La pénicilline peut être injectée en cas d'empyma pulmonaire par voie intrapleurale.

k. Injection dans la moelle osseuse

Cette voie peut être utilisée à des fins diagnostiques ou thérapeutiques.

Injection Hypospray / Jet:

Cette méthode est sans aiguille et se fait par voie sous-cutanée en appliquant une pression sur la peau. La solution médicamenteuse est conservée sous pression dans un récipient appelé «pistolet». Il est maintenu avec une buse contre la peau. La pression sur la buse permet à un jet fin de solution d'émerger avec une grande force. La solution peut pénétrer la peau et les tissus sous-cutanés à une profondeur variable déterminée par la pression. L'inoculation de masse est possible mais la méthode est coûteuse, des compétences précises sont requises et des coupes peuvent en résulter.
 

3. Inhalation:

L'inhalation peut être la voie de choix pour éviter les effets systémiques. De cette façon, les médicaments peuvent passer directement dans les poumons. Les drogues utilisées impliquent des drogues et des gaz volatils. Les exemples incluent les aérosols comme le salbutamol; les inhalations de vapeur comprennent la teinture et le benjoin

Avantages:

1. Une absorption rapide a lieu.
2. Un début d'action rapide a lieu.
3. Cette route a un minimum d'effets secondaires.
4. Aucun effet de premier passage n'a lieu.
5. Cette méthode est simple.
6. Il faut moins de doses.

Désavantages:

1. Un appareil spécial est requis.
2. Une irritation des voies respiratoires peut survenir.
3. La coopération du patient est requise.
4. Les voies respiratoires doivent être brevetées.

4. Parcours thématique:

Des médicaments peuvent être appliqués sur les surfaces externes, la peau et les muqueuses. L'itinéraire topique comprend:

Voie épidermique

Lorsque le médicament est appliqué sur la peau externe, il est appelé voie d'administration épépermique. Les exemples incluent les cataplasmes, les emplâtres, les crèmes et les onguents.

b. Voie épidermique (Innunition):

Lorsque le médicament est frotté sur la peau, il est connu sous le nom de voie épidermique. Les exemples incluent différentes huiles.

c. Insufflations:

Lorsque le médicament sous forme de poudre fine est soufflé dans les cavités corporelles ou les espaces avec un nébuliseur spécial, la méthode est connue sous le nom d'insufflations.

ré. Instillation

Des liquides peuvent être versés dans le corps par un compte-gouttes dans le sac conjonctival, l'oreille, le nez et les plaies. Des solides peuvent également être administrés.

e. Irrigation ou douches vaginales

Cette méthode est utilisée pour laver une cavité, par exemple la vessie, l'utérus, le vagin et l'urètre. Il est également utilisé pour l'application de médicaments antiseptiques.

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F.  Application/écouvillonnage

Les médicaments sont simplement appliqués sous forme de lotion sur les surfaces cutanées ou muqueuses des cavités buccales, nasales et autres organes internes.

Temps d'action en utilisant différentes voies d'administration

Les médicaments prennent des durées différentes après l'injection en utilisant différentes voies pour effectuer leurs actions.

Ce délai est important, la voie orale a un temps de libération contrôlé, ainsi une préparation de dépôt ou de réservoir peut être faite, par exemple de la pénicilline pour le rhumatisme articulaire aigu.

L'utilisation du médicament dépend de ses propriétés physiques, propriétés chimiques, vitesse d'action, besoin et effet de dérivation.

Certains des intervalles de temps approximatifs sont donnés ci-dessous:

Gisèle Cabre 

Formatrice IFSI

https://solidarites-sante.gouv.fr/IMG/pdf/Fiches_intervenants_suite_09_septembre_2013.pdf